本项目开发了系列新型吡啶并硫氮七元环衍生物 。

该类化合物具有广泛的抗肿瘤活性 ，体外细胞实验中其能够选择性地杀死耐紫杉醇肿瘤细胞（H460TaxR ，IC50 = 350 nM） ，对成纤维细胞（NHFB）没有明显毒性 ，在小鼠体内肺癌（H460和H460TaxR）移植瘤抑制实验中有明显效果 ，可抑制微管蛋白聚合 ，诱导肿瘤细胞凋亡 。

发表论文：Cell Death and Disease, 2016, 7, e2143

发表专利 ：201110141898.0 ；WO 2012/163236 A1） 。

p38α是治疗类风湿性关节炎（RA）等自身免疫性疾病的有效靶点 ，世界上很多大型的制药公司和研究所都在进行有关p38α抑制剂的研究工作 。

本项目针对p38激酶构建了包含1192个化合物的定向库 。分子水平和细胞水平体外筛选及优化得到一系列具nM级抑制活性的p38α抑制剂 ，并在大鼠类风湿关节炎模型中证明安全有效 ，其能够明显地降低大鼠血液中IL-1β及TNF-α的含量 。

发表论文 ：Med. Chem. Commun., 2016, 7,1946 ；

发明专利 ：201110066820.7 。